Как вылечить трескающиеся губы
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция — высокая. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: при применении капсул Cmax парацетамола в плазме крови достигается через 1.20±0.72 ч и составляет 5.01±1.70 мкг/мл, при применении порошка — через 0.7±0.39 ч и составляет 4.79±1.81 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 парацетамола равен 3.04±1.01 ч при приеме препарата в капсулах, 2.73±0.76 ч — при приеме препарата в форме порошка.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Аскорбиновая кислота
Всасывание и распределение
Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь — 4 ч.
Связывание с белками плазмы — 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Кальция глюконат
Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция.
Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) — кишечником.
Римантадин
Всасывание и распределение
После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: при применении капсул Cmax в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл, при применении препарата в форме порошка — через 5.28±2.54 ч и составляет 69±19.7 нг/мл.
Связывание с белками плазмы — около 40%. Vd — 17-25 л/кг. Концентрация в отделяемом из носа на 50% выше, чем в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 римантадина составляет 30.51±9.83 ч при применении препарата в форме капсул, 33.26±12.76 ч — при применении препарата в форме порошка.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Рутозид
Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь — 1-9 ч.
Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 — 10-25 ч.
Лоратадин
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: при применении препарата в форме капсул Cmax в плазме крови достигается через 2.92±1.31 ч и составляет 2.36±1.53 нг/мл, при применении препарата в форме порошка — через 3.28±1.25 ч и составляет 1.85±0.95 нг/мл.
Связывание с белками плазмы — 97%. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Выводится почками и с желчью. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 лоратадина при приеме капсул равен 12.36±6.84 ч, при применении препарата в форме порошка — 11.29±5.52 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Cmax у пожилых людей возрастает на 50%.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Источник
«Анвимакс» является противовирусным препаратом, имеющим комбинированный состав. Благодаря этому средство обладает антигистаминным, обезболивающим, ангиопротекторным и терморегулирующим эффектом. В сезон простуд многие люди покупают «Анвимакс». Отзывы о препарате положительные, благодаря своему составу он хорошо справляется с симптомами простудных заболеваний.
Форма выпуска и состав
Лекарственное средство производят в форме порошка и капсул. Капсулы существуют двух видов (Р и П) и в каждой содержатся разные компоненты.
Капсулы Р содержат следующие компоненты:
- парацетамол;
- аскорбиновая кислота;
- кальция глюконат (моногидрат);
- римантадина гидрохлорид;
- ритозид;
- лоратадин.
В качестве вспомогательных веществ добавляют крахмал и магния стеарат.
В капсулах вида П содержатся:
- парацетамол;
- моногидрат лактозы;
- магния стеарат;
- прожелатинизированный крахмал;
- полисорбат.
Как видите, в обоих составах «Анвимакса» содержится парацетамол, являющийся основным компонентом.
Для приготовления порошка используют лактозы моногидрат, аспартам, гипромеллозу, диоксид кремния коллоидный, ароматизаторы и красящие компоненты.
Порошки поступают в продажу с лимонным, смородиновым, клюквенным, малиновым и медово-лимонным вкусом.
Капсулы «Анвимакса» имеют синий и красный цвет, внутри они содержат порошок. Лекарство запечатывают в блистеры по 10 единиц. В продажу они поступают в картонной коробке.
Порошок имеет беловато-желтый или светло-зеленый оттенок. У него яркий фруктовый аромат. Лекарство расфасовывают в пакетики. В продажу они поступают в коробке из картона по 3, 6 или 12 пакетиков.
Фармакодинамика
«Анвимакс» комплексно воздействует на организм, снимая симптомы воспалительно-инфекционного характера.
Парацетамол обезболивает и понижает температуру тела.
Кислота аскорбиновая регулирует восстановительно-окислительные процессы, нормализует проницаемость капилляров, свертываемость крови и ускоряет восстановительные процессы в мягких тканях. Также препарат укрепляет иммунную систему организма и пополняет уровень витамина С.
Глюконат кальция восполняет недостаток ионов кальция, останавливает повышенную проницаемость сосудов и их ломкость. Также предотвращает развитие аллергических реакций.
Римантадин противодействует вирусу гриппа и нарушает его способность проникать в клетки тканей, а также не позволяет ему выделять рибонуклеопротеид для ингибирования репликации вируса. При гриппе, который провоцирует вирус В, он предотвращает интоксикацию организма.
Рутозид – ангиопротектор, он снижает проницаемость стенок сосудов и капилляров, снимает отеки и воспалительные процессы. Также он замедляет агрегацию и ускоряет деформирование эритроцитов.
Лоратадин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Он предотвращает появление и развитие отеков (в том числе и отека Квинке), спровоцированных гистамином.
Инструкция по применению
«Анвимакс» в капсулах принимают по 1 штуке каждого типа по 2 или 3 раза за 24 часа, при этом их необходимо запивать достаточным количеством жидкости без газа и сахара. Лекарство следует пить после употребления пищи. Длительность терапии составляет 5 дней. За это время общее самочувствие становится лучше и пропадает симптоматика заболеваний.
Порошок «Анвимакс» следует поместить в горячую воду без газа и перемешивать до полного растворения. Разовая доза приема 1 пакетик. За 24 часа можно принимать средство 3 раза с перерывом в 4 часа. Длительность приема не должна превышать 5 дней. Если улучшения от приема средства нет, лечение необходимо скорректировать, для этого надо обратиться к терапевту.
У многих родителей возникает вопрос о том, со скольки лет можно «Анвимакс» давать детям. Его применение для детей средней и младшей возрастной группы противопоказано. Детям старше 16 лет препарат может назначить только лечащий врач.
Показания для применения
Для приема «Анвимакса» показания следующие:
- грипп, вызванный вирусом типа В;
- снятие симптомов вирусных заболеваний и ОРВИ.
Также его рекомендуется применять при повышении температуры тела, болях в мышцах, ознобе и головных болях.
Противопоказания
Средство не рекомендуется использовать в следующих случаях:
- склонность к появлению кровотечений в кишечно-желудочном тракте и в органах пищеварения;
- язвы желудка;
- геморрагический диатез;
- заболевания почек и мочевыводящей системы;
- нехватка в организме калия;
- патологии железы щитовидной в тяжелых формах;
- гемофилия;
- плохая свертываемость крови;
- детский возраст;
- беременность и кормление грудью;
- алкогольная зависимость;
- непереносимость лактозы;
- саркоидоз;
- нефроуролитиаз;
- гиперкальциемия и гиперкальциурия.
Его не рекомендуется пить людям, страдающим эпилепсией, при атеросклерозе церебральном, диабете сахарном, анемии и почечной недостаточности. При необходимости в приеме «Анвимакса» лечение должно проходить под строгим контролем врача.
Также средство запрещено применять при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав «Анвимакса».
Побочные проявления
Во время применения препарата могут проявляться побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной, кроветворящей и мочевыводящей систем. Также, судя по отзывам об «Анвимаксе», у пациентов могут развиться аллергические проявления.
Взаимодействие
Препарат не рекомендуется принимать совместно с урикозурическими средствами и метоклопрамидом.
Кислота аскорбиновая увеличивает в крови содержание бензилпенициллина и усиливает всасывание железа в стенки кишечника. Поэтому принимать железосодержащие препараты не рекомендуется при лечении «Анвимаксом».
Также во время терапии желательно воздержаться от приема содержащих кофеин напитков, так как римантадин усиливает их возбуждающий эффект.
Передозировка
При употреблении препарата свыше суточной нормы могут возникнуть боли эпигастральные, подташнивание и рвотные позывы, диарея, нарушения ритма биения сердца, ацидоз и бледность кожных покровов.
Также через 2 суток после передозировки могут проявиться признаки сбоев в работе печени. В редких случаях возникают патологии почечной системы и впадение человека в состояние комы.
При признаках передозировки необходимо срочно обратиться за врачебной помощью.
Аналоги
В настоящее время «Анвимакс» можно заменить следующими средствами:
- «Антигриппин»;
- «Фервекс»;
- «Терафлю».
Они обладают теми же качествами и одинаково воздействуют на организм, снимая симптомы ОРВИ и гриппа.
Отзывы
В большинстве своем отзывы об «Анвимаксе» положительные.
Люди и врачи отмечают следующие качества препарата:
- помогает быстро снять симптомы болезни;
- быстро воздействует на организм;
- хорошо понижает повышенную температуру тела;
- улучшает общее состояние;
- пить можно только взрослым;
- средняя стоимость;
- доступность в аптечных пунктах.
Также отмечается, что препарат можно использовать при комплексном лечении.
Стоимость
В аптеках России порошок «Анвимакс» можно приобрести по цене от 84,5 рубля, а капсулы — от 232,5 рубля.
Отпускается без рецепта врача, но перед приемом с ним необходимо проконсультироваться и прочитать отзывы об «Анвимаксе».
Срок годности и хранение
Препарат необходимо хранить в сухом месте при температуре не выше +25 градусов по Цельсию. Следует поместить его в труднодоступные для детей места. Срок годности составляет 24 месяца, принимать лекарство после его истечения запрещается.
Источник
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция — высокая. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: при применении капсул Cmax парацетамола в плазме крови достигается через 1.20±0.72 ч и составляет 5.01±1.70 мкг/мл, при применении порошка — через 0.7±0.39 ч и составляет 4.79±1.81 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 парацетамола равен 3.04±1.01 ч при приеме препарата в капсулах, 2.73±0.76 ч — при приеме препарата в форме порошка.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Аскорбиновая кислота
Всасывание и распределение
Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь — 4 ч.
Связывание с белками плазмы — 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Кальция глюконат
Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция.
Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) — кишечником.
Римантадин
Всасывание и распределение
После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: при применении капсул Cmax в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл, при применении препарата в форме порошка — через 5.28±2.54 ч и составляет 69±19.7 нг/мл.
Связывание с белками плазмы — около 40%. Vd — 17-25 л/кг. Концентрация в отделяемом из носа на 50% выше, чем в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 римантадина составляет 30.51±9.83 ч при применении препарата в форме капсул, 33.26±12.76 ч — при применении препарата в форме порошка.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Рутозид
Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь — 1-9 ч.
Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 — 10-25 ч.
Лоратадин
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: при применении препарата в форме капсул Cmax в плазме крови достигается через 2.92±1.31 ч и составляет 2.36±1.53 нг/мл, при применении препарата в форме порошка — через 3.28±1.25 ч и составляет 1.85±0.95 нг/мл.
Связывание с белками плазмы — 97%. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Выводится почками и с желчью. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 лоратадина при приеме капсул равен 12.36±6.84 ч, при применении препарата в форме порошка — 11.29±5.52 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Cmax у пожилых людей возрастает на 50%.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Источник
